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替爾泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 中國CNKI收錄文章集錦

文獻名稱	作者	來源	發(fā)表時間	數(shù)據(jù)庫

替爾泊肽在肥胖治療中的應用價值與機遇	于浩; 童慧昕; 李鈺婕; 宋媛媛; 梁琳瑯	中國現(xiàn)代醫(yī)學雜志	2023/6/14	期刊
2022年4—5月FDA批準新藥概況	張建忠	上海醫(yī)藥	2023/4/10	期刊
新型降糖藥物替西帕肽的臨床研究進展	張麗娜; 王巖; 張抗懷; 李友佳	中國全科醫(yī)學	2023/3/9	期刊
新型胰高血糖素樣肽-1受體/葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體雙重激動劑——Tirzepatide	趙世峰; 宋向明; 姚建平	中國臨床藥理學與治療學	2023/2/26	期刊
首個治療2型糖尿病的GIP和GLP-1雙重受體激動劑：替爾泊肽網(wǎng)絡首發(fā)	張文竹; 周揚; 石杰	中國新藥與臨床雜志	2023/2/15 11:19	期刊
特澤帕肽治療2型糖尿病患者療效及安全性的meta分析	謝飛飛; 張維健	臨床薈萃	2023/1/20	期刊
替西帕肽	李想; 劉永祥	中國藥物化學雜志	2022/11/22	期刊
GLP-1/GIP雙受體激動劑在2型糖尿病治療中的應用研究進展	張江南; 馬旭丹; 余舒婷; 戴盈	浙江醫(yī)學	2022/10/30	期刊
GLP-1/GIP雙受體激動劑替爾泊肽治療2型糖尿病療效和安全性的系統(tǒng)評價	孫文芳; 夏彬彬; 成華	中國藥物應用與監(jiān)測	2022/10/25	期刊
新型降糖藥物tirzepatide的臨床研究進展網(wǎng)絡首發(fā)	張麗娜; 王巖; 張抗懷; 李友佳	中國全科醫(yī)學	2022/10/18 18:12	期刊
美國FDA批準首種GLP-1/GIP雙受體激動劑類2型糖尿病藥物Mounjaro(tirzepatide)	夏訓明	廣東藥科大學學報	2022/7/19	期刊
作用于雙靶標的降糖減肥藥替爾泊肽的研制	郭宗儒	藥學學報	2022/6/16 8:59	期刊
柳葉刀：大隊列Ⅲ期臨床研究表明Tirzepatide治療2型糖尿病的療效優(yōu)于甘精胰島素		中國處方藥	2021/11/15	期刊

替爾泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 中國CNKI收錄文章摘要集錦

替爾泊肽在肥胖治療中的應用價值與機遇

于浩1童慧昕1李鈺婕1宋媛媛2梁琳瑯1

1. 北部戰(zhàn)區(qū)總醫(yī)院內(nèi)分泌科2. 解放軍第九六〇醫(yī)院特勤科

摘要：肥胖目前已成為全球性的重大公共衛(wèi)生問題，不斷增加的患病率及并發(fā)癥給醫(yī)療保健系統(tǒng)帶來巨大負擔。目前被批準用于減重的藥物相對較少。替爾泊肽為葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）/胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)雙受體激動劑，是一種治療2型糖尿?。═2DM）的新型藥物。相比傳統(tǒng)的GLP-1受體激動劑，其具有更顯著的降糖和減重療效。該文闡述替爾泊肽減重的可能作用機制、臨床研究數(shù)據(jù)等，探討其用于肥胖治療的可行性和安全性，為治療肥胖提供一種新選擇。
關鍵詞：肥胖;葡萄糖依賴性促胰島素多肽;胰高血糖素樣肽-1;替爾泊肽;

2022年4—5月FDA批準新藥概況

張建忠

上海醫(yī)藥戰(zhàn)略發(fā)展研究院

摘要： 2022年4月，F(xiàn)DA批出2個新分子實體，分別為抗真菌藥Vivjoa(oteseconazole)和治療心肌病藥Camzyos(mavacamten)。5月，F(xiàn)DA批出3個新分子實體，分別為抗胃酸藥Voquezna（伏諾拉生）、降糖藥Mounjaro(tirzepatide)和治療銀屑病藥Vtama(tapinarof)。

新型降糖藥物替西帕肽的臨床研究進展

張麗娜王巖張抗懷李友佳

西安交通大學第二附屬醫(yī)院藥學部

摘要：目前全球有多種治療糖尿病的藥物，但仍有很多糖尿病患者未能達到推薦的目標血糖水平，研發(fā)和應用新型降糖藥迫在眉睫。2022年5月，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高糖素樣肽-1(GLP-1)雙重受體激動劑替西帕肽上市，輔助飲食和運動，每周注射1次以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。多項臨床研究已驗證其用于2型糖尿病的有效性和安全性，同時該藥在肥胖癥、心血管風險相關疾病、非酒精性脂肪性肝炎等疾病治療方面也具有潛在的應用價值。本文通過對替西帕肽的作用機制、有效性和安全性進行綜述，為其在我國上市后的臨床應用提供參考。
關鍵詞：糖尿病,2型;降血糖藥;替西帕肽;葡萄糖依賴性促胰島素多肽/胰高糖素樣肽-1受體激動劑;肥胖癥;有效性;安全性;綜述;

新型胰高血糖素樣肽-1受體/葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體雙重激動劑——Tirzepatide

趙世峰1宋向明1姚建平2

1. 湖州市中心醫(yī)院藥劑科2. 湖州市中心醫(yī)院內(nèi)分泌科

摘要：Tirzepatide為全球首個胰高血糖素樣肽-1(glucagon-like peptide-1, GLP-1)受體和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(glucose-dependent insulinotropic peptide, GIP)受體雙重激動劑，通過模擬天然GLP-1和GIP發(fā)揮多種生理效應。在已完成的SURPASS和SURMOUNT大型Ⅲ期系列臨床研究中，Tirzepatide展現(xiàn)了優(yōu)異的降低糖化血紅蛋白、減輕體質(zhì)量和改善血脂等代謝指標的效果，并且優(yōu)于當前獲批的GLP-1受體激動劑。胃腸道反應為該藥最常見不良事件，一般為輕至中度，隨著持續(xù)給藥而減少。2022年5月13日，Tirzepatide由美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準上市，當前適應癥為作為飲食和運動的輔助，以改善成人2型糖尿病(type 2 diabetes, T2D)患者的血糖控制。除T2D和肥胖外，針對其他多種代謝領域目前也有著廣泛而深入的研究開展。本文現(xiàn)對此作一系統(tǒng)綜述。
關鍵詞： Tirzepatide;2型糖尿病;肥胖;胰高血糖素樣肽-1;葡萄糖依賴性促胰島素多肽;

首個治療2型糖尿病的GIP和GLP-1雙重受體激動劑：替爾泊肽

張文竹周揚石杰

青島市市立醫(yī)院藥物臨床試驗研究科/國家藥品監(jiān)督管理局海洋中藥質(zhì)量研究與評價重點實驗室

摘要：替爾泊肽能夠選擇性地結合并激活葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體。2022年5月替爾泊肽被美國食品和藥物管理局批準上市，在飲食控制和運動的基礎上，用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。臨床研究表明，替爾泊肽可有效改善血糖控制并減輕患者體重，其常見的不良反應包括惡心、腹瀉、食欲下降等。
關鍵詞：替爾泊肽;糖尿病，2型;胰高血糖素樣1;葡萄糖依賴性促胰島素多肽;

特澤帕肽治療2型糖尿病患者療效及安全性的meta分析

謝飛飛1張維健2

1. 柳州市工人醫(yī)院臨床營養(yǎng)科2. 廣西醫(yī)科大學第一臨床醫(yī)學院

摘要：目的系統(tǒng)評價特澤帕肽治療2型糖尿病(T2DM)患者的療效及安全性。方法通過檢索CNKI、萬方、VIP、Pubmed、Embase及Cochrane library數(shù)據(jù)庫獲得符合納入標準的隨機對照研究(RCTs)。結果共納入7篇RCTs,共7163名T2DM患者。Meta分析結果顯示，5 mg、10 mg、15 mg 3種劑量的特澤帕肽降低糖化血紅蛋白(HbA1c)、減輕體重的療效均明顯優(yōu)于所有對照組[胰高血糖素樣肽1受體激動劑(GLP-1RA)、胰島素、安慰劑],療效呈劑量依賴性，隨劑量增高，顯示出更大的療效，3種劑量下HbA1c降低的幅度分別為[MD=-0.98, 95%CI(-1.34,-0.62)]、[MD=-1.21, 95%CI(-1.53,-0.89)]、[MD=-1.37, 95%CI(-1.70,-1.03)];體重降低幅度分別為[MD=-6.05, 95%CI(-8.58,-3.52)]、[MD=-8.56, 95%CI(-11.14,-5.98)]、[MD=-10.60, 95%CI(-13.24,-7.97)](均...更多
關鍵詞：糖尿病,2型;特澤帕肽;meta分析;

替西帕肽

李想劉永祥

沈陽藥科大學

摘要：替西帕肽(tirzepatide)由美國禮來(Eli Lilly)公司開發(fā)，于2022年5月14日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準上市，商品名為Mounjaro。替西帕肽是一種葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)受體和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑，可作為飲食和運動的輔助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。該藥有6種給藥劑量(2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg、15 mg),

GLP-1/GIP雙受體激動劑在2型糖尿病治療中的應用研究進展

張江南1馬旭丹2余舒婷1戴盈3

1. 寧波大學醫(yī)學院2. 寧波大學醫(yī)學院附屬醫(yī)院內(nèi)分泌科3. 寧波大學醫(yī)學院附屬人民醫(yī)院內(nèi)分泌科

摘要：胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）都以葡萄糖依賴性方式刺激胰島素的分泌而降低血糖。在2型糖尿病中，GIP促胰島素分泌的作用被大大削弱，而GLP-1的能力卻得到保留。因此針對GLP-1靶點的藥物發(fā)展較GIP迅速。然而，GLP-1受體激動劑劑量依賴性的胃腸道不良反應限制了其療效。為此，近年研究將具有協(xié)同作用的GIP和GLP-1整合成單分子藥物來增加GLP-1受體激動劑的藥理作用，減輕其不良反應。多項臨床試驗已經(jīng)證明GLP-1/GIP雙受體激動劑的降糖、減重的作用顯著，且并未增加不良反應。目前正在進行臨床試驗的GLP-1/GIP雙受體激動劑主要包括RG7697和Tirzepatide。本文就GLP-1/GIP雙受體激動劑在2型糖尿病治療中的應用研究進展作一綜述。
關鍵詞： 2型糖尿病;胰高血糖素樣肽-1;葡萄糖依賴性促胰島素多肽;Tirzepatide

GLP-1/GIP雙受體激動劑替爾泊肽治療2型糖尿病療效和安全性的系統(tǒng)評價

孫文芳夏彬彬成華

首都醫(yī)科大學附屬北京潞河醫(yī)院藥學部

摘要：目的：系統(tǒng)性評價新型降糖藥替爾泊肽治療2型糖尿病的療效和安全性。方法：計算機檢索PubMed、Embase、CochraneLibrary、中國知網(wǎng)、萬方數(shù)據(jù)庫，收集各數(shù)據(jù)庫發(fā)表的5、10、15mg替爾泊肽治療2型糖尿病的隨機對照研究（RCT），檢索時限為自建庫至2022年2月。納入的文獻經(jīng)數(shù)據(jù)提取和質(zhì)量評價后，采用RevMan 5.4軟件進行Meta分析。結果：共納入7項RCT，合計6556例患者。Meta分析結果顯示，在療效方面，與對照組比較，替爾泊肽可顯著降低T2DM患者的HbA1c、FPG、體重、血脂、血壓水平，提高患者HbA1c <7%的達標率，且不同亞組之間均有劑量依賴性。在安全性方面，替爾泊肽的主要不良反應為低血糖和胃腸道反應，其中低血糖發(fā)生風險明顯低于對照組，胃腸道發(fā)生風險略高于對照組，其余不良反應的發(fā)生率和對照組相比無統(tǒng)計學差異（P> 0.05）。結論：替爾泊肽的療效和安全性均較好，但本研究結果仍需更多大樣本、高質(zhì)量的研究加以驗證。
關鍵詞：替爾泊肽;2型糖尿病;有效性;安全性;系統(tǒng)評價;

新型降糖藥物tirzepatide的臨床研究進展

張麗娜王巖張抗懷李友佳

西安交通大學第二附屬醫(yī)院藥學部

摘要：目前全球有多種糖尿病治療的藥物，但仍有很多患者未能達到推薦的目標血糖水平，研發(fā)和應用新型降糖藥迫在眉睫。2022年5月，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高糖素樣肽-1(GLP-1)雙重受體激動劑tirzepatide上市，輔助飲食和運動，每周注射1次從而改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。多項臨床研究已驗證其用于2型糖尿病的有效性和安全性，同時該藥在肥胖癥、心血管風險相關疾病、非酒精性脂肪性肝炎等方面也具有潛在的應用價值。本文通過對tirzepatide的作用機制、有效性和安全性進行綜述，為其在我國上市后的臨床應用提供參考。
關鍵詞：糖尿病,2型;降血糖藥;tirzepatide;GIP/GLP-1受體激動劑;肥胖癥;有效性;安全性;綜述;

美國FDA批準首種GLP-1/GIP雙受體激動劑類2型糖尿病藥物Mounjaro(tirzepatide)

夏訓明

摘要：美國FDA于2022年5月13日批準禮萊公司（Eli and Lilly Co.）研發(fā)的糖尿病新藥Mounjaro(tirzepatide,CAS登記號2023788-19-2)注射劑用于成人治療2型糖尿病。Mounjaro(tirzepatide)是一種雙靶向藥物，可同時作用于GLP-1(Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素樣肽-1)受體和GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide，葡萄糖依賴性促胰島素多肽)受體。這也是FDA批準的第一種GLP-1/GIP雙受體激動劑類糖尿病藥物。在臨床試驗中Mounjaro(tirzepatide)的治療效果要優(yōu)于其他幾種2型糖尿病治療藥物。Mounjaro(tirzepatide)共有5、10、15 mg 3種劑量，給藥方式為皮下注射，1周1次，可根據(jù)患者的實際情況調(diào)整劑量。Mounjaro(tirzepatide)可單獨用藥，也可與其他糖尿病藥物聯(lián)合使用。

作用于雙靶標的降糖減肥藥替爾泊肽的研制

郭宗儒

中國醫(yī)學科學院、北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所

摘要：背景人體有多種生理環(huán)節(jié)調(diào)節(jié)糖和脂肪代謝,并作為研制治療2型糖尿病和降低體重的藥物靶標,其中之一是胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)的激動劑。作為藥物已有數(shù)個上市應用,例如禮來公司2005年上市的艾塞那肽(1, exenatide),是從北美毒蜥體內(nèi)分離的外泌肽(exendin-4)的合成品。丹麥諾和諾德公司2010年研制的利拉魯肽(2, liraglutide)是從GLP-1出發(fā),變換個別氨基酸,并且綴合脂肪鏈的藥。

柳葉刀：大隊列Ⅲ期臨床研究表明Tirzepatide治療2型糖尿病的療效優(yōu)于甘精胰島素

摘要： Tirzepatide是一種新型GIP和GLP-1雙重受體激動劑。與GLP-1受體激動劑相比,Tirzepatide通過作用于胰腺β細胞以增強胰島素分泌、減少胰高血糖素分泌、提高胰島素敏感性,從而改善血糖控制。此外,Tirzepatide與脂肪和脂蛋白代謝、血壓和其他心血管保護標志物的改善有關。研究人員于2018年11月20日～2021年4月22日在全球14個國家的187個城市進行了隨機、開放、對照、平行的Ⅲ期臨床研究。

替爾泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 參數(shù)：

中文名：替爾泊肽
英文名：Tirzepatide
CAS號：2023788-19-2
分子式：C225H348N48O68
分子量：4813.4
序列: H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-(diacid-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
外觀性狀：白色粉末
用途: 科學研究使用

替爾泊肽|替西帕肽|Mounjaro|Tirzepatide|2023788-19-2 中國CNKI收錄文章集錦

南京肽業(yè) 大量提供GLP-1RA多肽的合成原料：

索馬魯肽合成原料中間體：

OtBu-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1118767-16-0
(S)-22-(Tert-butoxycarbonyl)-10,19,24-trioxo-3,6,12,15-tetra

替爾泊肽合成原料中間體：
OtBu-C20-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu

其他含有AEEA的多肽合成原料：

Fmoc-AEEA 166108-71-0
Fmoc-AEEA-AEEA-OH 560088-89-3
Boc-AEEA-OH.DCHA 560088-79-1
FMOC-AEEA-OL 560088-66-6
H-AEEA-OH.HCl 134979-01-4
Boc-AEEA-AEEA 1069067-08-8
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
Z-AEEA-OH.DCHA 560088-84-8
DDE-AEEA 1263045-93-7
Boc-AEEA-OH 108466-89-3
Boc-AEEA-tBu 1301700-95-7

Fmoc-β-Ala-AEEA-OH
Z-AEEA-OH

業(yè)務聯(lián)系方式

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官方網(wǎng)站：www.dengxu.cc

電話：025-58361106-801

Email：info@njpeptide.com

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