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PDC(多肽偶聯(lián)藥物)的給藥途徑是什么樣子的?

      與ADC一樣,PDC也不能口服,需要通過(guò)靜脈注射給患者。顯然,給藥途徑有進(jìn)一步發(fā)展的空間,因?yàn)榭诜o藥是最容易接受的給藥方式。前文介紹了口服多肽的局限性,以及提高其化學(xué)和酶穩(wěn)定性的方法。下面將重點(diǎn)介紹以可控方式遞送多肽和蛋白質(zhì)的新型納米材料方法。

      懷特黑德等人最近的研究發(fā)現(xiàn),利用小型的、帶負(fù)電微??商岣叩鞍踪|(zhì)的滲透性。結(jié)果表明,二氧化硅納米顆粒對(duì)口服胰島素的輸送最為有效。

      遞送系統(tǒng)是裝有小鼠胰島素的凝膠膠囊,并涂有一種名為Eudragit L100的pH值響應(yīng)聚合物。這種聚合物只允許在小鼠小腸中的pH值為5.0~5.5的范圍內(nèi)釋放藥物。給小鼠口服二氧化硅納米顆粒和改性胰島素,每小時(shí)檢測(cè)血糖水平,以確定降糖效果。使用200 mg/kg的二氧化硅納米顆粒在給藥后10小時(shí)顯示出低血糖癥。針對(duì)這些結(jié)果,研究人員認(rèn)為:二氧化硅納米顆粒能夠與內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)合,打開(kāi)緊密連接,讓多肽通過(guò)。這一過(guò)程是可逆的,對(duì)炎癥的進(jìn)一步研究證實(shí),內(nèi)皮細(xì)胞沒(méi)有受損。這只是其中一個(gè)例子,但能夠說(shuō)明二氧化硅納米顆粒是一種可以安全提高口服生物利用度的很有前景的材料。


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